干货丨β受体阻滞剂：分类及常

β受体阻滞剂在高血压、冠心病、心衰、心律失常及心肌病等治疗过程中发挥着极其重要的作用，并且疗效得到肯定。根据作用靶点，将β受体阻滞剂分为不同的种类，临床医生根据患者的情况选择适合的药物，在降低副作用的同时最大程度地发挥药物的疗效。

一、β受体阻滞剂的分类

1. 根据受体选择性

根据受体选择性的不同，将β受体阻滞剂分为三类，包括非选择性β受体阻滞剂、选择性β1受体阻滞剂、有周围血管舒张功能的β受体阻滞剂。

非选择性β受体阻滞剂

该类药物竞争性阻断β1和β2肾上腺素受体，可致糖脂代谢和肺功能的不良影响；阻断血管β2受体，相对兴奋α受体，增加周围血管阻力。其代表药物为普萘洛尔，该类药物在临床已较少应用。

选择性β₁受体阻滞剂

该类药物可以特异性阻断β1受体，对β2受体的影响相对较小，代表药物为比索洛尔和美托洛尔。

有周围血管舒张功能的β受体阻滞剂

阻断α1受体、舒张周围血管，如卡维地洛、阿罗洛尔、拉贝洛尔；或通过激动β3受体，增强NO的释放，舒张周围血管，如奈必洛尔。

2. 根据药代动力学特征

脂溶性β受体阻滞剂

如美托洛尔，组织穿透力强，半衰期短，较易进入中枢神经系统，也可能是导致中枢不良反应的原因之一。

水溶性β受体阻滞剂

如阿替洛尔，组织穿透力较弱，很少通过血脑屏障。

水脂双溶性β受体阻滞剂

如比索洛尔，既有水溶性β受体阻滞剂首关效应低、半衰期长的优势，又有脂溶性β受体阻滞剂口服吸收率高的优势。该药可中度透过血脑屏障，既可阻断部分β1受体，又可减少中枢神经系统的不良反应。

3. 根据是否具有内在拟交感活性（ISA）

某些β受体阻滞剂除阻断受体外，还可激动部分β受体，将其称之为内在拟交感活性（ISA），如阿替洛尔、吲哚洛尔等。但这种拟交感活性较弱，一般容易被其阻断作用所掩盖。

表1. β受体阻滞剂的分类

二、代表药物

1. 比索洛尔

比索洛尔属于选择性β1受体阻滞剂，半衰期长，每日给药1次，可有效控压24小时，尤其是清晨的血压高峰。比索洛尔的代谢主要通过肝肾双通道，若患者有轻中度肝肾功能障碍，也不需调整剂量；且肝酶介导的药物相互作用和基因多态性对比索洛尔的影响相对较小，个体间血药浓度差异较小。

2. 美托洛尔

美托洛尔无ISA，口服后几乎被完全吸收。美托洛尔的半衰期短，平片常以每日2次的方式服用。药物大部分通过肝脏代谢，且70%由肝酶CYP2D6介导。该药的缓释片为琥珀酸美托洛尔，缓释片的血药浓度在24小时内相对平稳，可每日服用1次。

3. 卡维地洛

卡维地洛属于非选择性β受体阻滞剂，但它可以同时阻滞α1受体，使周围血管扩张，抵消阻滞β受体对血糖、血脂的影响及冠状动脉痉挛的不良反应。卡维地洛同样存在肝代谢酶基因多态性的问题，由于个体间药物浓度差异较大，每日1~2次服用。

4. 普萘洛尔

普萘洛尔属于非选择性β受体阻滞剂，口服后可在胃肠道内迅速、完全吸收，主要在肝内代谢，大部分经肾排泄。但在肝内首次通过的清除率很高，仅约30%进入血液循环。血浆中药物浓度变化很大，因此临床用药剂量有显著个体差异。

5. 阿替洛尔

阿替洛尔为选择性β1受体阻滞剂，为心脏选择性β受体阻滞剂，无膜稳定作用，无ISA。口服吸收约50%，小剂量可通过血脑屏障。蛋白结合率为6~10%，用药后2~4小时达峰值且作用持续时间较久。半衰期为6~7小时，主要以原形自尿排出，在血液透析时可予以清除。

6. 倍他洛尔

倍他洛尔为脂溶性、心脏选择性β1受体阻滞剂，兼有微弱的β2受体阻滞活性。其β受体阻滞作用为普萘洛尔的34倍，阿替洛尔的5倍，无ISA及膜稳定作用。口服吸收率在90%以上，首过效应弱，生物利用度为80%~90%。口服后大部分由胃肠道吸收，2~4小时达到血药峰值浓度，与血浆蛋白结合率约为50%。

表2. β受体阻滞剂代表药物

以上简要介绍了具有代表性的几种β受体阻滞剂，仅供参考。

参考文献

1.中国医师协会高血压专业委员会等.β受体阻滞剂在高血压应用中的专家指导建议.中国医学前沿杂志（电子版）.2013（4）:58-60.

2.国家卫生计生委合理用药专家委员会，中国医师协会高血压专业委员会.高血压合理用药指南（第2版）.中国医学前沿杂志（电子版）.2017（7）:28-126.

编辑 刘明玉┆美编 高红果┆制版 刘明玉